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    百濟神州BTK靶向蛋白降解劑BGB-16673在國內獲批臨床

    百濟神州BTK靶向蛋白降解劑BGB-16673在國內獲批臨床

    • 分類:行業動態
    • 作者:
    • 來源:
    • 發布時間:2022-01-20
    • 訪問量:3

    【概要描述】據中國國家藥品監督管理局(NMPA)藥品審評中心(CDE)公開信息顯示,百濟神州BTK靶向蛋白降解劑BGB-16673在國內獲批臨床,這是國內第二款、全球第三款獲批臨床的BTK-PROTAC。

    百濟神州BTK靶向蛋白降解劑BGB-16673在國內獲批臨床

    【概要描述】據中國國家藥品監督管理局(NMPA)藥品審評中心(CDE)公開信息顯示,百濟神州BTK靶向蛋白降解劑BGB-16673在國內獲批臨床,這是國內第二款、全球第三款獲批臨床的BTK-PROTAC。

    • 分類:行業動態
    • 作者:
    • 來源:
    • 發布時間:2022-01-20
    • 訪問量:3
    詳情

    據中國國家藥品監督管理局(NMPA)藥品審評中心(CDE)公開信息顯示,百濟神州BTK靶向蛋白降解劑BGB-16673在國內獲批臨床,這是國內第二款、全球第三款獲批臨床的BTK-PROTAC。

    BTK抑制劑(BTKi)成為治療血液惡性腫瘤和自身免疫失調疾病的熱門靶標,后起之秀與行業巨頭競爭如火如荼。然而,全球已上市BTK抑制劑主要是通過與BTK活性位點的半胱氨酸殘基形成共價鍵產生酶抑制作用,而共價結合易產生耐藥突變(C481S突變),導致半胱氨酸突變為絲氨酸,使得抑制劑無法與BTK結合。蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)技術利用雜合雙功能小分子化合物將靶蛋白和細胞內E3泛素連接酶拉近,進而通過生物體內泛素-蛋白酶體蛋白降解途徑特異性降解靶蛋白。PROTAC 可靶向傳統的不可成藥靶點,并有效克服傳統小分子抑制劑的耐藥性問題。

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